Materi Farmakologi

OBAT GANGGUAN SISTIM PENCERNAAN

FARMAKOTERAPI GASTROINTESTINAL

A.      ANTASIDA

Definisi antasida adalah  obat yang digunakan untuk menetralisir asam lambung yang menyebabkan timbulnya penyakit tukak lambung atau sakit maag, dengan gejala nyeri hebat yang berkala. Sedangkan anti ulcer adalah  obat yang digunakan untuk mengurangi produksi asam lambung yang dapat menyebabkan timbulnya tukak lambung  atau sakit maag. Mekanisme kerja antasida yaitu dengan cara menetralkan asam lambung dengan cara meningkatkan pH lumen lambung. Obat ini hanya menetralkan asam lambung tetapi tidak dapat menyembuhkan tukak.

Antasida (senyawa magnesium, aluminium, dan bismut, hidrotalsit, kalsium karbonat, Na-bikarbonat). Secara umum antasida dapat dibagi menjadi dua golongan yaitu antasid sistemik dan non sistemik. Seluruh antasida dapat digunakan untuk terapi tukak duodenum dan terbukti efektif untuk tukak lambung akut.

v  Antasida sistemik, diabsorpsi dalam usus halus sehingga dapat menyebabkan urin bersifat alkali. Untuk keadaan pasien dengan gangguan ginjal, dapat terjadi alkalosis metabolik sehingga saat ini penggunaannya sudah jarang. Contoh antasida sistemik adalah Natrium bikarbonat (NaHCO₃).

v  Antasida non sistemik, tidak diabsorpsi dalam usus sehingga tidak menimbulkan alkalosis metabolik. Salah satunya adalah Magnesium [Mg(OH)₂], Aluminium [(Al(OH)₃], Kalsium (CaCO₃), Magnesium trisilikat (Mg₂Si₃O₈nH₂O), Magaldrat. Mg(OH)₂ memiliki efek netralisasi yang lebih lama dibandingkan NaHCO₃ atau CaCO₃, sedangakan Magnesium trisilikat, Al(OH)₃ dan Aluminium fosfat memiliki aktivitas antasid yang lemah.

Penggunaannya bermacam-macam, selain pada tukak lambung-usus, juga pada indigesti pada refluks oesophagitis ringan, dan pada gastritis. Obat ini dapat mengurangi rasa nyeri di lambung dengan cepat (dalam beberapa menit). Efeknya bertahan 20-60 menit bila diminum pada perut kosong dan sampai 3 jam bila diminum 1 jam sesudah makan. Makanan dengan daya mengikat asam (susu) sama efektifnya terhadap nyeri.

Wanita hamil sering kali dihinggapi gangguan refluks dan rasa ”terbakar asam”. Antasida dengan aluminium hidroksida dan magnesiumhidroksida boleh diberikan selama kehamilan dan laktasi.

Contoh Spesialite dari Antasida

Antasida DOEN (Indo Farma), Maalox (Rhone), Alumunium Hidroksida Koloidale (KF), Actal (combiphar), Stomacain (Combiphar), Rennie (Roche), Gelusil (Pfizer), Neusilin (Soho), Stomagel (Darya varia),

Antasida + Anti Flatulen

Acitral (interbat), Corsamaag (Corsa),Dexanta (Dexa Medica), Gestabil (Combiphar), Gastran (Medifarma), Gelusil MPS (Pfizer), Gestamaag (Metiska), Promaag (Kalbe Frama, Magasida (Kimia Farma), Magtacid (Prafa), Madrox (Konimex), Mylanta (Pfizer), Neosanmag (Sanbe),

Antasida + Antagonis H2

Promag Double Action (Kalbe Farma), Neosanmag Fast (Sanbe farma)

B.       Anti Falatulen

Anti Flatulen Adalah obat yang berfungsi untuk memperkecil gelembung gas yang timbul sehingga mudah diserap dengan demikian dapat dicegah masuk angin, kembung, dan sering buang angin contohnya Dimethicon, simethicone, Dimethylpolysiloxane.

Contoh Spesialite dari Dimethicon

Aeroson (soho).

C.       Antagonis H2

Contoh obat golongan antagonis reseptor H2 adalah Simetidine, Ranitidine, Nizatidine, dan Famotidine. Yang potensinya paling lemah adalah simetidin sedangkan yang paling kuat adalah Famotidin. Ranitidin memiliki durasi yang lebih lama dari Simetidin. Ranitidine dan Simetidin digunakan juga untuk profilaksis. Antagonis reseptor H2 menghambat secara sempurna sekresi asam lambung yang sekresinya diinduksi oleh histamin maupun gastrin, tetapi menghambat secara parsial sekresi asam lambung yang sekresinya diinduksi oleh asetilkolin. Mekanisme kerja :antagonis H2mengurangi sekresi asam dengan cara memblok reseptor histamin dalam sel-sel parietal lambung.

Seluruh senyawa yang termasuk antagonis reseptor H2 efektif menyembuhkan tukak lambung maupun tukak duodenum. Secara umum kekambuhan setelah terapi umumnya berhenti (60-100%).

Kegunaan terapi antagonis reseptor H2: Tukak peptic, Zoolinger Ellison Syndrom, Tukak akut, dan GERD (Gastro Esophageal Refluks Disease) / heart burn. Efek samping Antagonis reseptor H2
Sakit kepala, pusing, mual, diare, obstipasi, sakit otot dan sendi, sistem saraf pusat (kecemasan, halusinasi terutama pada orang tua dan konsumsi jangka panjang), penurunan transaminase serum.

Antagonis H2 (Cimetidin)

Cimetidin Hexapharm (Hexapharm), Cimetidin Prafa (Prafa), Cimexol (Solas), Corsamet (Corsa), Licomet (Berlico Mulia farma), Sanmetidin (Sanbe), Ulcusan (Pyridam), Ulsikur (Kalbe Farma)Xepamet (Metiska).

Antagonis H2 (Ranitidin)

Acran (Sanbe), Aldin (Merck), Anitid (Bernofarm), Antidin (Kimia Farma), Gastridin (Interbat), Hexer        (Kalbe Farma), Radin (Dexa Medica), Ranin (Pharos), Rantin (Kalbe farma), Renatac (Fahrenheit), Zantac (GSK), Ulceranin (Otto), Zantadin (Soho), Zantifar (ifars).

Antagonis H2 (Famotidin)

Corocyd (Coronet), Faberdin (Bernofarm),Gasfamin (Meprofarm), Gestofam (Otto), Interfam (interbat), Regastin (Combiphar), Renapepsa (Fahrenheit), Ulcerid (Lapi).

D.      Proton Pump Inhibitor (PPI)

Contoh : Omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol dan esomeprazol. Mekanisme kerja Obat-obat golongan proton pump inhibitor mengurangi sekresi asam lambung dengan jalan menghambat enzim H+, K+, ATPase (enzim ini dikenal sebagai pompa proton) secara selektif dalam sel-sel parietal. Enzim pompa proton bekerja memecah KH ATP yang kemudian akan menghasilkan energi yang digunakan untuk mengeluarkan asam dari kanalikuli sel parietal ke dalam lumen lambung. Ikatan antara bentuk aktif obat dengan gugus sulfhidril dari enzim ini yang menyebabkan terjadinya penghambatan terhadap kerja enzim. Kemudian dilanjutkan dengan terhentinya produksi asam lambung.

Mekanisme kerja dari golongan PPI yaitu mengontrol sekresi asam lambung dengan cara menghambat pompa proton yang mentranspor ion H⁺ keluar dari sel parietal lambung.

Contoh Spesialite dari Omeprazol

Meisec (meiji), Norsec (Guardian), Omevell (Novell), OMZ (Ferron), Onic (Nicholas), OPM (Meprofarm)., Promezol (Promed), Protop (Interbat), Pumpitor (Sanbe), Regasec (Combiphar), Socid (Soho), Rocer (Otto), Zepral (ikapharmindo)

Contoh Spesialite dari Lanzoprazole

Compraz (Combiphar), Digest (Kalbe Farma), Lanvell (Novell), Lapraz (Sanbe), Lasgan (Lapi), Laz (Dexa Medica), Loprezol (Kimia Farma), Prazotec (Fahrenheit), Prosogan (Takeda), Solans (Soho)

Contoh Spesialite dari Pantoprazole

Pantozole (Pharos)

Contoh Spesialite dari Rabeprazole

Pariet (Eisai)

Contoh Spesialite dari Esomeprazole

Nexium (AstraZeneca),

E.       Analog Prostaglandin

Prostaglandin E2 dan I2 dihasilkan oleh mukosa lambung, menghambat seksresi HCl dan merangsang seksresi mukus dan bikarbonat (efek sitoprotektif). Defisiensi prostaglandin diduga terlibat dalam patogenesis ulkus peptikum. Farmakologi dan farmakokinetik Misoprostol yaitu analog prostaglandin E digunakan untuk mencegah ulkus lambung yang disebabkan antiinflamasi non steroid (NSAIDs). Misoprostol merupakan analog prostaglandin yang mendukung penyembuhan tukak dengan menstimulasi mekanisme proteksi pada mukosa lambung dan menurunkan sekresi asam. Misoprostol digunakan pada pasien yang mengkonsumsi NSAIDs untuk mencegah timbulnya tukak.

Obat ini kurang efektif bila dibandingkan antagonis H2 untuk pengobatan akut ulkus peptikum. Efek samping yang sering timbul adalah diare dan mual. Selain itu, menyebabkan kontraksi uterus dan menjadi kontraindikasi selama kehamilan. Dosis 200 µg 4x sehari atau 400 µg 2x sehari

Contoh Spesialite dari Misoprostol

Cytotec (Pfizer), Gastrul (Fahrenheit), Noprostol (Novell), Cytostol (Combiphar).

F.       Protektor mukosa lambung / SITOPROTEKTIF

Mekanisme kerja dari sukralfat yaitu melindungi mukosa dengan cara membentuk gel yang sangat lengket dan dapat melekat kuat pada dasar tukak sehingga menutupi tukak. Yang mana Sukralfat atau aluminium sukrosa sulfat adalah disakarida sulfat yang digunakan dalam penyakit ulkus peptik dimana mekanisme kerjanya diperkirakan melibatkan ikatan selektif pada jaringan ulkus yang nekrotik (melapisi dinding mukosa lambung), yang mana obat ini bekerja sebagai sawar terhadap asam, pepsin, dan empedu. Obat ini mempunyai efek perlindungan terhadap mukosa termasuk stimulasi prostaglandin mukosa. Selain itu, sukralfat dapat langsung mengabsorpsi garam-garam empedu, aktivitas ini nampaknya terletak didalam seluruh kompleks molekul dan bukan hasil kerja ion aluminium saja. Farmakologi dan farmakokinetik Sukralfat dapat digunakan untuk mengobati ulkus, tetapi lebih utama digunakan dalam pencegahan stress ulserasi. Diindikasikan untuk penggunaan jangka pendek, dan lebih efektif pada ulkus usus. Obat ini sukar diabsorpsi secara sistemik (meskipun telah didokumentasikan adanya peningkatan kadar obat ini dalam darah pada penderita gagal ginjal). Berikatan dengan protein bebas, dan konsentrasi sukralfat pada bagian ulkus lebih besar daripada pada jaringan normal. Efek samping yang sering terjadi dari penggunaan obat ini yaitu konstipasi yang disebabkan karena adanya aluminium. Sekitar 3-5% aluminium dari dosis diabsorpsi dapat menyebabkan toksisitas aluminium pada penggunaan jangka panjang. Resiko ini meningkat pada pasien dengan gangguan ginjal. Efek yang jarang terjadi termasuk diare, mual, kesulitan mencerna, mulut kering, dan mengantuk.

Contoh Spesialite dari Sukralfat

Inpepsa (Fahrenheit), Ulsafat (Combiphar), Musin (Otto), Neciblok (Kalbe Farma), Ulcumaag(Pyridam), Ulsidex ( Dexa Medica), Propepsa (Gracia).

FARMAKOTERAPI DIARE

Antidiare adalah obat-obatan yang digunakan untuk menanggulangi atau mengobati penyakit yang disebabkan oleh bakteri atau kuman, virus, cacing atau keracunan makanan. Gejala diare adalah buang air besar berulang kali dengan banyak cairan kadang-kadang disertai mulas (kejang-kejang perut) kadang-kadang disertai darah atau lendir.

Sebelum diberikan obat yang tepat maka pertolongan pertama pengobatan diare akut seperti pada gastro enteritis ialah mencegah atau mengatasi pengeluaran cairan atau elektrolit yang berlebihan (dehidrasi) terutama pada pasien bayi dan usia lanjut, karena dehidrasi dapat mengakibatkan kematian.

Gejala dehidrasi : haus, mulut dan bibir kering, kulit menjadi keriput (kehilangan turgor), berkurangnya air kemih, berat badan turun dan gelisah. Pencegahan dehidrasi dilakukan dengan pemberian larutan oralit,  yaitu campuran dari :

§  NaCl 3,5 gram                

§  KCl  1,5 gram

§  NaHCO₃  2,5 gram

§  Glukosa 20 gram

Atau dengan memberikan larutan infus secara intra vena antara lain

·       Larutan NaCl 0,9 % ( normal saline )

·       Larutan Na. Laktat majemuk ( ringer laktat )

Dilihat dari penyebabnya secara umum diare dapat dibagi menjadi dua, yaitu diare spesifik (karena infeksi) dan diare non spesifik (bukan karena infeksi). Keduanya menyebabkan diare karena meningkatkan peristaltic atau motilitas GI. Diare spesifik memerlukan terapi dengan antimikroba sedangkan non spesiik tidak memerlukan.

Apapun penyebabnya, baik oleh virus, bakteri, parasit maupun makanan, pada garis besarnya diare dapat terjadi karena terganggunya satu atau lebih mekanisme di bawah ini :

1.       Absorpsi makanan dan cairan dari lumen usus ke dalam jaringan,

2.       Digesti makanan sehingga makanan yang tidak dicerna akan difermentasi oleh bakteri dan menyebabkan peninggian tekanan osrnolaritas dalam lumen usus,

3.       Sekresi cairan dan elektrolit yang meningkat atau berlebihan dan berlangsung terus-menerus, sedangkan penyerapannya normal,

4.       Absorpsi cairan dan elektrolit berkurang, sedangkan sekresi berlangsung biasa (normal),

5.       Peningkatan motilitas usus sehingga proses pencernaan dan penyerapan, makanan dan cairan, berkurang karena waktu singgah/kontak (transit time) antara mukosa usus dan makanadcairan yang pendek.

Kelima mekanisme diare tersebut di atas dapat disebabkan oleh mikroorganisme atau enteropatogennya, toksin yang dikeluarkan oleh mikroorganisme tersebut, atau hasil fermentasi oleh mikroflora yang normal terdapat di dalam lumen usus. Selain itu secara kasar dapat pula diare dibagi menjadi :

1.       Diare sekretorik yang artinya diare yang disebabkan oleh sekresi cairan dari enterosit (sel epitel usus halus) ke dalam lumen usus,

2.       Diare osmotik yang artinya diare yang disebabkan karena adanya peninggian osmolaritas (hiperosmoler) cairan di dalam lumen usus akibat adanya makanan yang tidak bisa dicerna dan diserap oleh enterosit (suatu keadaan yang disebut sindrom malabsorpsi),

3.       Diare eksudatif yang artinya diare yang disebabkan karena terjadinya eksudat di dalam enterosit sebagai akibat adanya peradangan mikroorganisme seperti amubiasis usus,

4.       Kombinasi dari butir-butir tersebut di atas.

Atas dasar patogenesis terjadinya diare tersebut serta khasiat farmakologisnya obat-obat antidiare dapat pula dibagi dalam 5 golongan besar, yaitu :

1.       obat-obat adsorben

Termasuk ke dalam golongan obat-obat adsorben atau pengeras tinja ini adalah kaolin, pektin, campuran kaolin-pektin, karbon aktif, tabonal, magnesium aluminium silikat, dan sebagainya. Khasiat obat-obat ini adalah : 1). mengikat atau menyerap toksin, bakteri dan hasil-hasil metabolismenya, 2). melapisi permukaan mukosa usus sehingga toksin dan mikroorganisme tidak dapat merusak serta menembus mukosa usus. Kelemahan dari obat-obat golongan ini adalah : 1). biasanya baru diberikan setelah infeksi berlangsung sehingga mikroorganisme maupun toksinnya telah bekerja di sel-sel enterosit sehingga tidak dapat diikat lagi, 2). makanan, cairan dan obat-obatan yang ada di dalam lumen usus dapat pula ikut terikat oleh obatobatan ini sehingga merugikan penderita.

Contoh Spesialite dari Kaolin dan Pectin

Kaopectate (Pfizer), Neo Kaocitin(Erlimpex), Neo Kaolana(Sanbe), NeoKaominal  (molex Ayus)

Contoh Spesialite dari Attapulgite dan Pectin

Akita (ifars), Arcapec (Meprofarm), Diaend (mugi labs), Diagit (Interbat), Molagit (Molex), Neo Enterostop (Kalbe Farma),  Neo Koniform(konimex).

Contoh Spesialite dari Carbo adsorben

Enterogit (Soho), Kaotate (Pfizer), New Diatabs (Medifarma), Teradi (GMP), Biodiar (Sandoz).

2.       obat-obat antisekretorik

Dalam keadaan normal (sehat) volume cairan dan elektrolit yang diserap dan disekresikan kurang lebih seimbang. Tetapi bila terdapat infeksi oleh bakteri-bakteri yang mengeluarkan toksin (misal : heat labile toxin dari Enterotoxigenic E. coli atau cholera enterotoxin) maka aktivitas enzim adenil siklase dapat dipengaruhi sehingga menghasilkan cAMP (cyclic Adenosine Monophosphate) yang berlebihan. Absorpsi air dan elektrolit akan dihambat oleh cAMP sedangkan sekresi air dan elektrolit akan dirangsang sehingga akan menyebabkan diare sekretorik  yang hebat (profuse diarrhoea).

a.     Obat-obat anti inflamasi seperti asetosal (Aspirin), indometasin, bismut subsalisilat dan glukokortikoid termasuk obat antisekretorik karena mempunyai khasiat yang berlawanan dengan cAMP dan cGMP yaitu meningkatkan penyerapan air dan elektrolit di daerah epitel dan menghambat sekresi air dan elektrolit di daerah kripta. Klorpromazin, suatu major tranquilizer dan kolestiramin, suatu anion exchange resin termasuk pula obat anti sekretorik yang kuat. Mekanisme berkurangnya diare oleh asetosal disebabkan karena obat ini dapat menghambat sekresi prostaglandin (PG F   ) sehingga kadarnya di dalam plasma rendah,

b.     Indometasin mempunyai efek antisekretorik karena dapat menghambat sekresi prostaglandin E₂, prostaglandin E₂, dan 6-ketoprostaglandin F₁   Tidak didapatkan  efek samping yang serius dan juga tidak dijumpai adanya kerusakan mukosa lambung

c.     Bismut subsalisilat telah terbukti efektif untuk profilaktik maupun terapeutik bila diberikan dalam dosis yang cukup. Akhir-akhir ini didapatkan bahwa pada diare, dalam sekresi cairan usus halus terbentuk lipoksigenase, suatu hasil metabolisme asam arakidonat. Sehubungan dengan itu, obat-obat anti inflamasi non steroid dapat pula dikembangkan sebagai obat antidiare.

d.     Klorpromazin, suatu obat major tranqulizer, anti emetik dan antihistamin ternyata juga merupakan antisekretorik yang kuat.

e.     Kolestiramin, suatu anion exchange resin yacg tidak diserap oleh usus digolongkan pula dalam obat antidiare. Khasiat obat ini adalah kemampuannya untuk mengikat asam empedu dan toksin bakteri. Selain itu kolestiramin juga mempunyai efek antisekretorik karena dapat menghambat (memblokir) sintesis prostaglandin E.

3.       obat-obat antimotilitas (antiperistaltik)

Obat-obat derivat opium seperti tingtur opiat, kodein fosfat dan opiat sintesis seperti difenoksilat, difenoksin dan loperamid selain mempunyai efek antimotilitas juga mempunyai efek antisekretorik. Di antara obat-obat tersebut di atas loperamid adalah derivate opium yang paling banyak digunakan. Loperamid dalam percobaan terbukti dapat meningkatkan absorpsi air, natrium dan klorida. Obat ini juga dapat menghambat toksin kolera, heat stable enterotoxin ETEC dan prostaglandin E₂ Selain itu loperamid juga berperan pada metabolism kalsium dalam membran sel serta penglepasan neurotransmitor usus dengan dosis 0,24 mg/kg/hari loperamid secara meyakinkan dapat mengurangi lamanya diare, namun tidak mengurangi volume tinja dan jumlah cairan yang diperlukan untuk pengobatan.

Efek samping yang ditakuti dari loperamid ini adalah rasa mual, muntah, sakit kepala, depresi SSP, kram perut, ileus paralitik dan dapat menyebabkan adiksi. Sebaiknya obat ini tidak digunakan pada bayi dengan diare oleh kampilobakter, kolitis pseudomembranosa dan inflammatory bowel disease

Contoh Spesialite dari Loperamid

Amerol (temposcanpasifik), Antidia(Bernofarm), Colidium(Solas), Diadium(Lapi), Diasec(Lapi), Imodium(Janssen), Imomed(Medikon), Imore(Soho), Inamid(Nufarindo), Lodia(Sanbe), Motilex(Kalbe Farma), Normotil(Novell), Normudal(Combiphar), Opox(Guardian), Renamid(Fahrenheit).

4.       obat-obat antikolinergik

Obat-obatan golongan ini kurang bermanfaat pada pengobatan diare. Trisiklamol misalnya, mempunyai efektivitas yang lebih rendah daripada kodein dalam pengobatan diare kronik non spesifik. Begitu pula mefenzolat bromida tidak lebih baik daripada plasebo dalam pengobatan diare akut

5.       obat-obat antimikroba.

Antimikroba atau antibiotika dan anti parasit hanya berguna untuk diare yang disebabkan oleh infeksi bakteri. Diare karena sebab lain seperti sindroma malabsorpsi, infeksi oleh virus, infeksi oleh parasit selain oleh entamuba histolitika dan giardia larnblia (misal jamur, kriptosporidium, golongan cacing) tidak dapat disembuhkan oleh antibiotika. Sebagian besar etiologi diare adalah bukan oleh infeksi bakteri, karena itu hanya sebagian kecil saja yang memerlukan antibiotika Antibiotika hanya diberikan atas indikasi yang kuat ialah bila diduga oleh bakteri-bakteri tertentu seperti vibrio kolera, Shigella spp, kampilobakter jejuni, entamuba histolitika dan giardia lamblia.

Antibiotik yang diberikan karena mikroorganisme penyebab diare akut

Mikroorganisme                   Terapi                     Dosis

Vibrio Kolera                         Tetrasiklin              Anak >7^th = 5omg/kg/hr dibagi dlm 4 dosis selama 3 hari

                                                                                Dewasa = 4 x 500 mg /hari selama 3 hari

                                                Eritromisin             Anak 30mg/kg/hr dibagi dlm 3 dosis selama 3 hari

                                                                                Dewasa = 4 x 50 mg sehari selama 3 hari

Kloramfenikol       Anak = 50 mg/kg/hari dibagi dalam 4 dosis selama 3 hari

Dewasa = 4 x 500 mg sehari selama 3 hari

Kotrimoksazol       Anak < 2 tahun : 6 mg trimetoprin (TMP) dibagi dalam 2

dosis selama 3 hari

2-6 tahun : 2 x 2 tablet pediatrik selama 3 hari

> 6 tahun : 2 x 1 tablet dewasa selama 3 hari

Dewasa = 2 x 2 tablet dewasa selama 3 hari

Shigella spp                           Ampisilin                100 mg/kg/hari dibagi dalam 4 dosis selama 5 hari

Kotrimoksazol       Anak = 10 mg TMP/kg/hari dibagi dlm 2 dosis selama 5 hari

Dewasa = 2 x 160 mg TMP / 2 x 2 tab dewasa selama 5 hari

Tetrasiklin              50 mg/kg/hari dibagi dalam 4 dosis selama 5 hari

E.histolytica                           Metronidazol        30 mg/kg/hari dosis tunggal selama 5-10 hari

Dewasa : 3 x 750 mg sehari selama 5-10 hari

Seknidazol             Anak = 30 mg/kg dosis tunggal atau 25 rng/kg selama 3 hari

Dewasa = 4 x 1 tablet a 500 mg dosis tunggal

Dehidroemetin     Anak = 1-1,5 rng/kg/hari SK, IM, IV

Ornidazol               Anak = 50 mg/kg selama 3 hari

Dewasa = 4 tab 500 mg dosis tunggal / 2 x 1 tab/hr slm 3 hr

Mikroorganisme                   Terapi                     Dosis

Giardia lamblia                      Metronidazol        Anak = 15 rng/kg/hari dosis tunggal selarna 5 hari

Dewasa = 3 x 250 mg selama 5 hari

Bakteri anaerob                   Metronidazol        Anak = 10 mg/kg/hari dosis tunggal selarna 5-10 hari

Dewasa = 3 x 250 rng selama 5-10 hari

TERAPI SUPORTIF UNTUK DIARE

1.       ZINK

Zink merupakan tatalaksana diare yang di rekomendasikan oleh IDAI dan DEPKES RI, yaitu untuk diare yang non spesifik biasanya diberikan pada pasien bayi dan anak-anak.

Cotoh spesialite Zink

Diazink (Kalbe Farma), Zinkids (indofarma), Zincpro (Combiphar).

2.       PROBIOTIK & SYNBIOTIK

Probiotik adalah mikroflora  yang ada idalam usus manusia yang bermanfaat bagi sistim pencernaan. Synbiotik adalah makanan untuk mikroflora yang baik yang didalam usus.

Cotoh spesialite Zink

Diazink (Kalbe Farma), Zinkids (indofarma), Zincpro (Combiphar).

L-Bio (Lapi), Bio-Gi (Fhrnheit), Lacidofil(Dexa Medica), Rillus (Kalbe Farma), Protexin (Combiphar)

PENCAHAR / LAXANSIA / ANTI KONSTIPASI / SEMBEIT

Pencahar adalah obat yang digunakan untuk memudahkan perlintasan dan pengeluaran tinja dari kolon dan rectum atau memudhkan BAB.  Obat penchar tidak boleh sembarangan digunakan pada pasien yang mempunyai riwayat angina(nyeri jantung) atau hemoroid karena dapat meningkatkan keparahan pada penyakinya.

Penggunaan

Obat pencahar digunakan untuk  :

·       Pada keadaan sembelit (konstipasi) karena pengaruh efek samping obat kurang minum, kurang mengkomsumsi makanan berserat.

·       Pada pasien dengan resiko pendarahan, pada angina pektoris atau resiko 

·       Pendarahan rektal pada hemoroid (wasir).

·       Untuk membersihkan saluran cerna sebelum pembedahan dan prosedur radiologi.

·       Untuk pengeluaran parasit setelah pemberian antelmentik.

·       Penggunaan pencahar pada anak-anak harus dihindari kecuali diresepkan oleh dokter.

Ada beberapa jenis pencahar yaitu pencahar pembentuk masa, stimulan, pelunak tinja, dan pencahar osmotik. Dari intensitas kerjanya, pencahar dibagi menjadi pencahar yang sangat kuat (drastika), sedang (laksntif), dan lemah (purgatif).

1.       Pencahar pembentuk masa

Pencahar ini meringankan konstipasi dengan membentuk massa gel di usus besar yang menyebabkan retensi air dan distensi. Adanya masa yang besar dan encer di usus besar akan merangsang peningkatan peristaltic dan memcu bab secara alami. Pencahar jenis ini tidak menimbulkan kram pada GI. Obat ini bermanfaat khususny pada konstipasi denan tinja yang sedikit dank eras. Contohnya : agar, metilselulosa, psilium (Mulax dari Fahrenheit).

2.       Pencahar Stimulan

Pencahar stimulant ini menyebabkan iritasi sehingga memacu peningkatan peristaltik, karena memacu peristaltik dengan relative kuat, pencahar golongan ini dapat menimbulkan kram abdomen, terutama jika dipakai dalam jangka panjang dan efek samping yang lain adalah menimbulkan atonik kolon atau gangguan peristaltik. Contoh obatnya adalah Merangsang dinding usus besar misalnya glikosida antrakinon (rhei, sennae, aloe,  bisakodil, dantron) dan Merangsang dinding usus kecil misalnya oleum ricini /minyak jarak (sudah tidak dipakai) dan kalomel. Sediaan dalam bentuk suppositoria akan lebih cepat efeknya karena dapat langsung merangsang peristaltik usus besar.

Contoh Spesialite dari Bisakodil

Dulcolaax (Boehringer), Bicolax (Armoxindo), Laxacod (Galenium), Laxamex (Konimex), Stolax (Sanbe)

3.       Pelunak tinja

Zat ini dapat mempermudah defikasi karena memperlunak tinja dan memperlicin jalannya defekasi. Contohnya paraffin cair, suppositoria dengan gliserin, klisma dengan larutan sabun, Natrium dokusat, dioktil sulfosuksinat, fenoftalin.

Contoh Spesialite dari Natrium dokusat, dioktil sulfosuksinat, fenoftalin, dan gliserol

Garulax (Liquidum Mutifa), Laxadin (Galenium), Kompolax (Ifars),

4.       Pencahar osmotik.

Pencahar osmotik juga membentuk mmasa dengan cara menarik air dalam usus sehingga tinja menjadi lebih encer dan voluminous.  Contohnya adalah MgSO₄ (Garam inggris)_, Mg (OH)₂, Laktulosa, natrium fosfat. Enema fosfat bermanfaat dalam membersihkan usus sebelum prosedur radiologi, endoskopi dan bedah. Natrium sulfat harus dihindari karena pada individu yang rentan karena dapat menyebabkan  retensi air dan natrium. Garam ingris ini bekerja sangat cepat dan kuat, umumnya digunakan untuk pengosongan usus dan tidak untuk terapi konstipasi. Laktulosa merupakan disakarida semisintetik yang tidak di absorpsi pada saluran pencernaan, zat ini dapat menyebabkan diare osmotic dengan PH tinja yang rendah, sehingga berfungsi juga dalam mengurangi proliferasi rganisme penghasil ammonia, karena itu laktulosa di manfaatkan untuk pengobtan ensefalo hepatik karena ammonia.

Contoh Spesialite dari MgSO_4, Mg (OH)₂

Garam Ingris cap Gajah (usaha sekawan), Laxasium (Fahrenheit).

Contoh Spesialite dari Laktulosa

Dulcolactol (Boeringer), Duphalac (KF), Lactulax (Ikapharmindo), Lantulos(Landson), Opilax (Otto), Solac (Soho), Constipen (Combiphar).

Contoh Spesialite dari Natrium Sulfat

Fleet Enema (combiphar), Fosen Enema (Fahrenheit), Fleet Phosposida (Combiphar).

ANTISPASMODIK

Antispasmodik ialah zat atau obat-obat yang digunakan untuk mengurangi atau melawan kejang-kejang otot, yang sering mengakibatkan nyeri perut (saluran pencernaan) yang mungkin disebabkan diare, gastritis, tukak peptik dan sebagainya. Obat golongan ini mempunyai sifat sebagai relaksan otot polos. Termasuk senyawa yang memiliki efek anti kolinergik, lebih tepatnya anti muskarinik. Meskipun dapat mengurangi spasme usus tapi penggunaannya dalam sindrom usus – pencernaan hanya bermanfaat sebagai pengobatan tambahan.

Obat golongan ini sering digunakan untuk nyeri GI karena kontraksi  yang berlebihan. Contohnya : Alkaloid Belladon, atopin sulfat, propantalin bromide, hiosin butyl bromide. Antispasmodik diindikasikan pada gangguan saluran pencernaan yang ditandai dengan spasme otot polos dan untuk dismenore.

Penggolongan

Anti spasmodik digolongkan menjadi:

a.        Atropin dan kelompok alkaloid

b.       Antimuskarinik sintetik

1)       Hyoscine

Obat ini beraksi pada sistem saraf otonom dan mencegah kejang otot. Obat ini biasa digunakan untuk pra pengobatan untuk mengosongkan secresi paru-paru. Obat ini juga digunakan untuk pengobatan tukak lambung. Contoh Nama spesialite obatnya adalah Buscopan  (Boeringer), Dormi (Zenith), Gita Plus (Interbat), Scobutrin (Landson), Spasmacine (Kalbe Farma).

2)       Clidinium dan Chlordiazepoxide

Kombinasi chlordiazepoxide dan clidinium bromide digunakan untuk mengobati lambung yang luka dan teriritasi. Obat ini membantu mengobati kram perut dan abdominal. Chlordiazepoxide dapat menyebabkan kecanduan. Meskipun demikian, sewaktu mengkonsumsi chlordiazepoxide dan clidinium bromide, jangan minum dengan dosis besar atau minum lebih lama dari yang dokter resepkan. Toleransi mungkin terjadi karena pemakaian jangka panjang atau berlebihan yang membuat pengobatan kurag efektif. Obat ini harus dikonsumsi secara teratur agar pengobatannya efektif. Jangan lewatkan dosis walaupun anda pikir anda tak membutuhkannya. Jangan konsumsi kombinasi obat ini lebih dari 4 bulan atau menghentikan pengobatan tanpa konsultasi ke dokter anda terlebih dahlu. Penghentian obat yang mendadak akan memperparah kondisi penyakit anda dan menimbulkan gejala withdrawal symptoms (anxiousness, sleeplessness, and irritability). Contoh Nama dagangnya adalah Braxidin (sanbe), Cliad (interbat), Klidibrax (Sandoz), Librax (Combiphar), Melidox (Meprofarm), Pehaspas (Phapros), Renagas (Fahrenheit),Spasmium (Soho).

3)       Mebeverine

Obat ini digolongkan sebagai obat antispasmodic. Mebeverine digunakan untuk mengobati kram dan kejang pada perut dan usus. Mebeverine khususnya digunakan dalam pengobatan irritable bowel syndrome (IBS) dan konsisi sejenis. Di Indonesia Mebeverine hanya tersedia dalam bentuk tablet. Contoh Nama spesialite obatnya adalah Duphastalin (KF), Irbosyd (Fahrenheit).

4)       Papaverine

Papaverine digunakan untuk meningkatkan peredaran darah pada pasien dengan masalah sirkulasi darah. Papaverine bekerja dengan merelaksasi saluran darah sehingga darah dapat mengalir lebih mudah ke jantung dan seluruh tubuh. Papaverine adalah golongan alkaloid opium yang diindikasikan untuk kolik kandungan empedu dan ginjal dimana dibutuhkan relaksasi pada otot polos, emboli perifer dan mesenterik. Sediaannya selain tunggal juga ada yang dikombinasi dengan obat Metamizole. Contoh Nama spesialite obatnya adalah Erlapav (Erela), Ifirin (imfarmind), Novaverine (Novell), Spasmal (prafa), Spaslic (Berlico),

5)       Timepidium

Timepidium diindikasikan untuk sakit akibat spasme/kejang otot halus yang disebabkan oleh gastritis (radang lambung), ulkus peptikum, pankreatitis, penyakit kandung empedu dan saluran empedu, lithangiuria. Di Indonesia ada dalam bentuk sediaan oral tablet dan injeksi. Contoh Nama spesialite obatnya adalah Ssden (Tanabe).

6)       Pramiverine

Pramiverine diindikasikan untuk spasme/kejang dan kolik yang terasa sangat sakit pada saluran pencernaan, saluran empedu, dan saluran kemih, dismenore (nyeri perut pada saat haid), nyeri setelah operasi. Di Indonesia ada dalam bentuk sediaan oral tablet dan injeksi. Contoh Nama spesialite obatnya adalah Systabon Plain (Merck).

7)       Tiemonium

Tiemonium Methylsulfate adalah obat antispasmodic antikolinergik sintetis. Tiemonium mengurangi kejang otot pada usus, kandung kemih, dan uterus. Tiemonium diindikasikan untuk nyeri pada penyakit gastrointestinal dan biliary and seperty gastroenteritis, diare, disentri, biliary colic, enterocolitis, cholecystitis, colonopathies. Contoh Nama spesialite obatnya adalah Visceralgine (Oragon).

DIGESTIVA

Digestan adalah obat pencernaan yang membantu proses pencernaan berisi enzim-enzim atau campurannya yang berguna untuk memperbaiki fungsi pencernaan. Digestan bermanfaat pada defisiensi satu atau lebih zat yang berfungsi mencerna makanan di saluran cerna. Proses pencernaan makanan dipengaruhi oleh HCl (asam lambung), enzim pencernaan dan empedu. Adapun secara garis besar sediaan digestan yang bermanfaat adalah sebagai berikut :

1.       Obat yang bekerja pada kandung empedu

Empedu terdiri dari asam empedu (asam kolat) dan asam kenodeoksikolat serta kolesterol dan fosfolipid. Zat empedu yang penting untuk manusia ialah garam natrium asam kolat dan asam kenodeoksikolat. Guna empedu yang berhubungan dengan pencernaan dan absorbsi lemak yaitu :

·         Membantu proses emulsifikasi dan absorpsi lemak

·         Mempertinggi daya kerja lipase

·         Membantu peroses absrobsi vitamin yang larut dalam lemak (A, D, E, K)

 Guna preparat empedu peroral adalah : 

·         Membantu pencernaan dan penyerapan dalam usus (lemak)

·         Merangsang pengeluaran empedu dari hati (cholereatic)

·         Melarutkan & mengeluarkan batu empedu (cholagoga)

·         Mengobati dan melindungi hati terhadap penyakit kuning dan hati yang mengeras.

Asam-asam empedu meningkatkan sekresi empedu dan disebut zat koleretik, garam empedu kurang memperlihatkan aktivitas koleretik. Asam dehidrokolat suatu kolat semisintetik terutama aktif untuk merangsang empedu dengan BM (Berat molekul) rendah karena itu dinamakan zaat hidrokoleretik. Zat ini hanya merangsang pengeluaran empedu dan bukan prosuksi empedu. Berbeda dengan asam kolat, asam kenodeoksikolat menurunkan kadar kolesterol dalam empedu. Obat ini berguna untuk mengatasi batu kolesterol kandung empedu pada pasien tertentu.

Asam kenodeoksikolat bekerja dengan menurunkan absorpsi kolesterol dari usus dan menurunkan sintesis kolesterol. Bila kadar asam kenodeoksikolat mencapai 70 % empedu total, maka larutan empedu yang tadinya jenuh kolesterol menjadi tidak jenuh.

Garam empedu menurunkan resistensi mukosa saluran cerna terhadap asam lambung. Kenyataan ini diduga mempunyai implikasi terhadap terjadinya gastritis, tukak peptik dan refluks esofagus. Contoh Nama spesialite obatnya adalah Chenofalk (Darya Varia), Pramur (Prafa), Urdafalk (Darya Varia), Urdahex (Kalbe Farma), Ursochol (Zambon), Estazor (Fahrenheit).

2.       Enzym pencernaan.

Yang sering digunakan adalah :

·       Asam hidroklorida (HCl)

Asam klorida (HCl) adalah suatu cairan yang dikeluarkan oleh dinding lambung yang memiliki fungsi utama:

-          Mengubah pepsinogen yang dihasilkan selaput lambung menjadi pepsin

-          Membuat suasana lambung jadi asam sehingga mempermudah penguraian protein menjadi peptida

-          Membantu proses absorpsi garam kalsium dan besi

-          Membantu merangsang pengeluaran getah lambung, pankreas dan hati.

                Pada keadaan kekurangan asam lambung disebabkan aklorhidri, sehingga sebagai pengganti perlu diberikan HCl dari luar. Pemakaian HCl tersebut harus dalam keadaan cukup encer agar tidak menghancurkan selaput lendir lambung.

·       Enzym lambung (pepsin)

Pepsin merupakan enzym yang disekresi mukosa lambung berfungsi menguraikan protein menjadi peptida, enzym ini disebut juga protease.

Pepsin adalah enzim proteolitik yang kurang penting dibanding dengan enzim pankreas. Pada defisiensi pepsin, tidak ditemukan gejala yang serius. Defisiensi pepsin total ditemukan pada pasien aklorhidria. Kegagalan lambung untuk mensekresi pepsin dan asam dengan rangsangan yang adekuat disebut akilia gastrika, sering terjadi pada pasien anemia pernisiosa dan karsinoma lambung.

·       Enzym pankreas (pancreatin)

Enzim pankreas dalam sediaan dikenal sebagai pankreatin dan pankrelipase. Kedua zat tersebut mengandung amilase, tripsin (protease) dan lipase. Pankrelipase berasal dari pankreas hewan, aktivitas lipasenya relatif lebih tinggi daripada pankreatin.

Pankrelipase diindikasikan pada keadaan defesiensi sekret pankreas misalnya pada pankreatitis dan mukovisidosis. Ennzim ini dirusak asam lambung sehingga harus dibuat dalam bentuk tablet enteral.

Enzim pankreas sedikit sekali menyebabkan efek samping. Dosis tinggi dapat menyebabkan mual dan diare dan juga hiperurisemia.

Penggantian enzym pankreas (pankreatin suplemen) diperlukan bila sekresi pankreas terganggu (dapat karena pembedahan pankreas, tersumbatnya pankreas atau karena kancer pankreas).

Enzym ini terdiri dari :

a.        Amylase (pencernaan K- hidrat)

b.       Trypsin-chemotrypsin (pencerna protein)

c.        Lipase (pencerna lemak dengan bantuan empedu)

Contoh Nama spesialite obatnya adalah Bernozym (Bernofarm), Berzymplex (Bernofarm), Elsazym (Otto), Enzimfort (Kimia Farma), Enzyplex (medifarma), Librozym (Hexapharm), Pankreoflat, Pankreon comp (Kimia farma), Tripanzym (Sanbe), Vitazym (Kalbe), Xepazym (Metiska)

KOLAGOGA

Obat yang menstimulasi aliran empedu ke duodenum disebut Kolagogum, Kolagoga adalah zat atau obat yang digunakan sebagai peluruh atau penghancur batu empedu. Batu empedu merupakan penyakit yang terjadi di saluran atau kandung empedu Faktor pencetusnya meliputi hiperkolesterolemia, penyumbatan disaluran empedu dan radang saluran empedu.

Terdapat tiga jenis batu empedu yakni batu kolesterol, batu pigmen dan batu kalsium karbonat (kebanyakan yang terjadi batu empedu campuran). Terapi batu empedu dengan obat perannya relatif kecil bila dibandingkan dengan tehnik pembedahan atau endoskopi dan laparoskopi.

Terapi dengan obat cocok untuk pasien:

·       Yang gejalanya ringan

·       Fungsi kandung empedu tidak terganggu

·       Ukuran batu empedu kecil sampai sedang.

Pencegahan jangka panjang mungkin diperlukan setelah batu empedunya melarut atau dibuang, karena dapat terjadi kembali pada sebagian pasien sesudah pengobatan dihentikan. Obat yang sering digunakan untuk membantu melarutkan batu empedu adalah asam kenodeoksikolat dan asam ursodeoksikolat. Pasien batu empedu dianjurkan melakukan diet kolesterol dan pengobatan dilanjutkan sampai 3 atau 4 bulan sesedah batunya melarut.

ü  Ursodeoksikolat

Penelitian terkini menunjukkan bahwa garam empedu hidrofilik ursodeoksikolat dapat meningkatkan hasil pengobatan dengan interferon alfa. Aksi kerja dari ursodeoksikolat adalah dengan memberi efek cytoprotektif langsung, dan efek pada siklus enterohepatik pada efek korelatif potensial asam empedu dan efek imunomodulate. Asaam Ursodeoksikolat biasanya diberikan dalam terapi tunggal dalam dosis 8 -10 mg per kg berat badan. Selain itu dapat digunakan untuk meningkatkan efek interferon – alpha. Contoh Nama spesialite obatnya adalah Pramur (Prafa), Urdafalk (Darya Varia), Urdahex (Kalbe Farma), Ursochol (Zambon), Estazor (Fahrenheit).

ü  Chenodeoxycholic

Chenodeoxycholic acid adalah asam empedu. Chenodeoxycholic acid adalah satu dari empat asam organik utama yang diproduksi oleh hati. Chenodeoxycholic acid disintesa hati dari kolesterol. Chenodeoxycholic acid dan asam kolat adalah asam empedu yang paling penting pada manusia. Chenodeoxycholic acid diindikasikan untuk batu empedu kolesterol, khususnya pada pasien yang beresiko tinggi untuk pembedahan, tidak dapat ditolong dengan pembedahan sama sekali atau yang menolak kolesistektomi (membuang kandung empedu yang sakit atau yang berisi batu dengan pembedahan). Contoh Nama spesialite obatnya adalah Chenofalk (Darya Varia).

HEPATO PROTEKTOR

Obat-obat protektor hati adalah obat-obat yang digunakan sebagai vitamin tambahan untuk melindungi, meringankan atau menghilangkan gangguan fungsi hati kerena adanya bahan kimia, penyakit kuning atau gangguan dalam penyaringan lemak oleh hati.

Pada umumnya obat-obat golongan ini mengandung asam-asam amino, kandungan dari tanaman kurkuma (kurkumin) dan zat-zat lipotropik seperti methionin dan cholin. Methionin memiliki peranan penting dalam metabolisme hati sehingga digunakan untuk melawan keracunan yang disebabkan oleh hepatotoksin. Sedangkan choline adalah suatu zat yang dapat mencegah dan menghilangkan perembesan lemak kedalam hati dan juga bekerja melawan keracunan.

             Obat-obat ini sebaiknya jangan digunakan pada penderita penyakit hati yang berat karena pada dosis besar dapat memperparah keadaan.

Contoh obat-obat untuk protektor hati adalah Methionin dan  Vitamin dengan nama dagang Lipagent (Fahrenheit), Methicol (Otto), Methioson (Soho). Curcuma +vitamin dan mineral : Curliv/Curliv Plus (Soho), Curson (Soho), Gramuno (Graha),  Hepa-Q (pyridam), Hepatin (Lapi), Lanagogum (Landson), Lecur (Dexa Medica), Tripid (Teguhsindo Lestaritama). Asam amino dan Lesitin nama dagangnya adalah Aminofusin Hepar (Kalbe Farma),Comafusin Hepar (Kalbe Farma), Procur Plus ( Guardian), Reliev (Meprofarm), Tutofisin LC (Kalbe Farma). Cholesvit (Graha), Epatin (Coronet), Hephacol (Landson), Heparsitin (Ifars)Lesichol (Landson), Lesifit (Sandoz), Letrosil (Tropica).

OBAT HEMOROID

Hemoroid (Wasir) adalah pembengkakan jaringan yang mengandung pembuluh balik (vena) dan terletak di dinding rektum dan anus. Anus merupakan lubang di ujung saluran pencernaan dimana limbah (tinja, kotoran) keluar dari dalam tubuh. Rektum merupakan bagian dari saluran pencernaan diatas anus, dimana tinja disimpan sebelum dikeluarkan dari tubuh melalui anus. Hemoroid bisa mengalami peradangan, menyebabkan terbentuknya bekuan darah (trombus), perdarahan atau akan membesar dan menonjol keluar. Wasir yang tetap berada di anus disebut hemoroid interna (wasir dalam) dan wasir yang keluar dari anus disebut hemoroid eksternal (wasir luar). Wasir bisa terjadi karena peregangan berulang selama buang air besar, dan sembelit (kesulitan buang air besar, konstipasi) bisa membuat peregangannya bertambah buruk. Penyakit hati menyebabkan kenaikan tekanan darah pada vena portal dan kadang-kadang menyebabkan terbentuknya wasir.

Wasir bisa mengeluarkan darah, terutama setelah buang air besar, sehingga tinja mengandung darah atau terdapat bercak darah di handuk/tisu kamar mandi. Darahnya bisa membuat air di kakus menjadi merah. Tetapi jumlah darah biasanya sedikit dan wasir jarang menyebabkan kehilangan darah yang berat atau anemia. Wasir yang menonjol keluar mungkin harus dimasukkan kembali dengan tangan perlahan-lahan atau bisa juga masuk dengan sendirinya. Wasir dapat membengkak dan menjadi nyeri bila permukaannya terkena gesekan atau jika di dalamnya terbentuk bekuan darah. Kadang wasir bisa mengeluarkan lendir dan menimbulkan perasaan bahwa masih ada isi rektum yang belum dikeluarkan.

Obat pencernaan golongan ini untuk permasalahan pada anus yaitu hemoroid/wasir atau luka.

Kandungan obat hemoroid / wasir di Indonesia bisa dijabarkan sebagai berikut :

1.       Polidocanol

Polidocanol untuk wasir / hemoroid dalam bentuk sediaan injeksi (ampul). Contoh nama dagang Faktu (Pharos),

2.       Senyawa bismuth dan kombinasinya

Terdapat kombinasi dengan Hydrokortison, sediaan obat wasir ini biasa dalam bentuk suppositoria. Contoh nama dagang Anusol/Anusol-HC (Pfizer),

3.       Ekstrak tumbuh-tumbuhan

Banyak zat berkhasiat dari ekstrak tumbuh-tumbuhan yang digunakan untuk mengurangi gejala penyakit. Seperti : Graptophyllum pictum, Sophora japonica , Rubia cordifolia , Coleus atropurpureus , Sanguisorba officinalis , Kaemferiae angustifoliae , Curcuma heyneanae. Ada yang dalam bentuk kapsul untuk oral maupun dalam bentuk suppositoria dan salep untuk pemakaian luar. Contoh nama dagang Ambeven (Medikon), Papaven (Medikon), Ciflon (Lapi), Venosmil (kalbe Farma), Ardium (Servier).

4.       Senyawa flucortolone dan kombinasinya

Sediaan yang tersedia untuk obat wasir dengan kandungan zat aktif ini adalah suppositoria dan krim untuk pemaakian lokal. Selain obat di atas juga ada kombinasi lainnya senyawa alumunium, senyawa zink, hydrokortison dan lidokain dalam bentuk krim. Pada obat ini Lidokain berfungsi untuk menghilangkan rasa tidakenak/sakit karena bersifat bius lokal. Contoh nama dagang Boraginol-N dan S (takeda), Haemocaine (Galenium), Ultraproct (Bayer),

Pengobatan Hemoroid / Wasir

Biasanya, wasir tidak membutuhkan pengobatan kecuali bila menyebabkan gejala. Obat pelunak tinja atau psilium bisa mengurangi sembelit dan peregangan yang menyertainya. Suntikan skleroterapi diberikan kepada penderita wasir yang mengalami perdarahan. Dengan suntikan ini, vena digantikan oleh jaringan parut. Wasir dalam yang besar dan tidak bereaksi terhadap suntikan skleroterapi, diikat dengan pita karet. Cara ini, disebut ligasi pita karet, meyebabkan wasir menjadi layu dan putus tanpa rasa sakit. Pengobatan ini dilakukan dengan selang waktu 2 minggu atau lebih. Mungkin diperlukan 3-6 kali pengobatan. Wasir juga bisa dihancurkan dengan menggunakan laser (perusakan laser), sinar infra merah (fotokoagulasi infra merah) atau dengan arus listrik (elektrokoagulasi). Pembedahan mungkin digunakan bila pengobatan lain gagal. Bila wasir dengan bekuan darah menyebabkan nyeri, maka bisa diobati dengan cara:

• duduk berendam dalam air hangat
• mengoleskan salep obat bius lokal
• pengompresan dengan kemiri.

Nyeri dan pembengkakan biasanya akan berkurang beberapa saat kemudian, dan bekuan menghilang setelah 4-6 minggu. Pilihan lainnya adalah memotong vena dan mengeluarkan bekuan, yang dengan segera akan mengurangi nyeri.

Wasir/Hemoroid

ANTI TBC

Mycobacterium tuberculosis adalah sebagai penyebab penyakit tuberculosis, sebagian besar kuman TB menyerang paru, tetapi dapat juga menyerang organ tubuh lainnya Kuman ini berbentuk batang, mempunyai sifat khusus yaitu tahan terhadap asam pada pewarnaan. Oleh karena itu disebut pula sebagai Basil Tahan Asam (BTA), kuman TB cepat mati dengan sinar matahari langsung tetapi dapat bertahan hidup beberapa jam di tempat yang gelap dan lembab. Dalam jaringan tubuh kuman ini dapat dormant, tertidur lama selama beberapa tahun. Sumber penularan adalah penderita TB BTA positif. Pada waktu batuk atau bersin, penderita menyebarkan kuman ke udara dalam bentuk Droplet (percikan dahak).

Pengobatan tuberkulosis dengan Obat anti tuberkulosis (OAT) standar jangka panjang mempunyai tujuan supaya angka kesakitan dan angka kematian dapat menurun dengan cara memutuskan rantai penularan, sedangkan untuk jangka pendek tercapainya angka kesembuhan dan mencegah terjadinya resisten.

Gejala umum penderita tuberkulosis adalah batuk terus menerus dan berdahak selama 3 (tiga) minggu atau lebih dan gejala lain yang sering dijumpai adalah dahak bercampur darah, batuk darah, sesak napas dan rasa nyeri dada, badan lemah, nafsu makan menurun, berat badan turun, rasa kurang enak badan (malaise), berkeringat malam walaupun tanpa kegiatan, demam meriang lebih dari satu bulan.

1)       Infeksi pada penderita TB dapat terjadi beberapa tahap, yaitu :

a)     Infeksi Primer

Infeksi primer terjadi saat seseorang terpapar pertama kali dengan kuman TB. Droplet yang terhirup sangat kecil ukurannya, sehingga dapat melewati sistem pertahanan mukosillier bronkus, dan terus berjalan sehingga sampai di alveolus dan menetap disana.

Infeksi dimulai saat kuman TB berhasil berkembang biak dengan cara pembelahan diri di paru, yang mengakibatkan peradangan di dalam paru, saluran limfe akan membawa kuman TB ke kelenjar limfe disekitar hilus paru, dan ini disebut sebagai kompleks primer. Waktu antara terjadinya infeksi sampai pembentukan kompleks primer adalah 4-6 minggu. Adanya infeksi dapat dibuktikan dengan terjadinya perubahan reaksi tuberkulin dari negatif menjadi positif.

b)    Tuberkulosis pasca primer ( Post Primary TB) :

Tuberkulosis pasca primer biasanya terjadi setelah beberapa bulan atau tahun sesudah infeksi primer, misalnya karena daya tahan tubuh menurun akibat terinfeksi HIV atau status gizi yang buruk. Ciri khas dari tuberkulosis pasca primer adalah kerusakan paru yang luas dengan terjadinya kavitas atau efusi pleura.

2)       Klasifikasi diagnostik TB

a)     Tuberkulosis paru

(1)  Tuberkulosis paru BTA positif yaitu sekurang-kurangnya 2 dari 3 spesimen dahak SPS (sewaktu pagi sewaktu) hasilnya BTA Positif dan menunjukan gambaran tuberkulosis aktif.

(2)  Tuberkulosis Paru BTA negatif yaitu pemeriksaan 3 spesimen dahak SPS hasilnya BTA negatif dan foto rontgen dada menunjukan gambaran tuberkulosis aktif.

b)    Tuberkulosis ekstra paru

(1)  Tuberkulosis ekstra paru ringan

(2)  Tuberkulosis ekstra paru berat

3)       Tipe kasus penderita TB

a)     Kasus baru adalah penderita yang belum pernah mendapatkan pengobatan dengan OAT (Obat Anti Tuberkulosis) sebelumnya atau sudah pernah pengobatan kurang dari 1 bulan.

b)    Kasus kambuh adalah penderita TB yang sebelumnya pernah dinyatakan sembuh kemudian kembali lagi berobat dengan hasil pemeriksaan dahak BTA positif.

c)     Kasus putus obat adalah penderita TB yang dalam pengobatan dan belum dinyatakan sembuh, tetapi pengobatan berhenti.

d)    Kasus gagal pengobatan adalah penderita TB yang masih tetap positif pada akhir bulan ke 5 atau lebih, atau penderita dengan hasil BTA negatif rontgen positif menjadi BTA positif pada akhir bulan ke 2 pengobatan.

TERAPI PENGOBATAN TB

Ada dua cara yang tengah dilakukan untuk mengurangi penderita TB saat ini, yaitu terapi dan imunisasi (imunisasi BCG). Untuk terapi, WHO merekomendasikan strategi penyembuhan TB jangka pendek dengan pengawasan langsung atau dikenal dengan istilah DOTS (Directly Observed Treatment Shortcourse). Dalam strategi ini ada tiga tahapan penting, yaitu mendeteksi pasien, melakukan pengobatan, dan melakukan pengawasan langsung.

Pengobatan tuberkulosis bertujuan untuk menyembuhkan penderita, mencegah kematian, mencegah kekambuhan, serta menurunkan tingkat penularan. Obat anti tuberkulosis yang digunakan dalam program pengobatan penyakit tuberkulosis jangka pendek yaitu isoniazid, rifampisin, pirazinamid, streptomisin, ethambutol yang relatif tidak toksik dan efektif jika digunakan dalam bentuk kombinasi

Program Nasional penanggulangan tuberkulosis di Indonesia menggunakan Panduan obat anti tuberkulosis menurut WHO tahun 1993 sebagai berikut :

Tabel I. Panduan Obat Anti Tuberkulosis Paru Menurut WHO Tahun 1993

Panduan OAT	Klasifikasi & Tipe Penderita	Fase Awal	Fase Lanjutan
Kategori 1	§ BTA (+) baru § Sakit berat : BTA (-) luar paru	2 RHZS (E) 2 RHZS (E)	4 RH 4R3H3
Kategori 2	Pengobatan ulang : § Kambuh BTA (+) § Gagal	2 RHZES / RHZE 2 RHZES / RHZE	5 RHE 5R3H3E3
Kategori 3	§ TB Paru BTA (- ) § TB luar paru	2 RHZ 2 RHZ / 2R3H3Z3	4 RH 4 R3H3

Keterangan

1)    Kategori 1 (2HRZE/4H3R3)

Obat ini diberikan untuk penderita TB paru BTA positif, penderita TB paru BTA negatif tetapi rontgen positif dan ekstra paru berat.

Tahap intensif terdiri dari isoniazid, rifampisin, pirazinamid, dan ethambutol. Obat tersebut diberikan setiap hari selama 2 bulan (2HRZE). Kemudian diteruskan dengan tahap lanjutan yang terdiri dari isoniazid, rifampisin yang diberikan 3 kali dalam seminggu selama 4 bulan (4H3R3)

2)    Kategori 2 (2HRZES/HRZE/5H3R3E3)

Obat diberikan untuk penderita kambuh, gagal dan penderita dengan pengobatan setelah lalai.

Tahap intensif ini diberikan selama 3 bulan yang terdiri dari 2 bulan dengan isoniazid, rifampisin, pirazinamid, ethambutol dan suntikan streptomisin setiap hari di UPK. Dilanjutkan 1 bulan dengan isoniazid, rifampisin, pirazinamid, dan ethambutol setiap hari. Kemudian diteruskan dengan tahap lanjutan selama 5 bulan dengan HRE yang diberikan dalam 3 kali seminggu.

3)    Kategori 3 (2HRZ/4H3R3)

Tahap intensif terdiri dari HRZ diberikan setiap hari selama 2 bulan (2HRZ) yang diteruskan dengan tahap lanjutan terdiri dari  HR selama 4 bulan diberikan 3 kali seminggu  (4H3R3). Obat diberikan kepada penderita baru BTA negatif  rontgen positif dan penderita ekstra paru ringan

Contoh Spesialite dari ISONIAZID (H) + Vit B₆

Medinh-OD (Medichem), Decadoxin (Harsen), Inadoxin Forte (Zenith), INH Ciba (Sandoz), Inoxin (Dexa Medica), Kapedoxin (Erlimpex), Nacifort-6 (Ikapharmindo), Nufadoxin Forte (Nufarindo), Pehadoxin (Phapros), Pulmolin (Pharos), TB Vit 6 (Meprofarm)

Contoh Spesialite dari ETAMBUTOL (E)

Abbutol (Abbot), Arsitam (Meprofarm), Cetabutol (Soho), Corsabutol (Corsa), Parabutol (Prafa), Santibi (Sanbe), Tibitol (Mersi), Tibigon (Hexapharm), Propar (Zenith).

Contoh Spesialite dari ETAMBUTOL (E) + ISONIAZID (H) + Vit B₆

Bacbutol (Armoxindo), Erabutol plus (pyridam), Ethinh (Zenith), Intam 6 (Aventis), Metham (Promed), Pulna (Landson), Santibi plus (Sanbe).

Contoh Spesialite dari RIFAMPISINM (R)

Decarifam (Harsen), Famri (Pyridam), Lanarif (Landson), Medirif (Medikon), Merimac (Mersi), Rifabiotic (Bernofarm), Rifam (Dexa Medica), Rifamtibi (Sanbe), Rimactane (Sandoz), Tiarif (Gratia)

Contoh Spesialite dari RIFAMPISINM (R) + ISONIAZID (H)

Rimactazid (Sandoz)

Contoh Spesialite dari RIFAMPISINM (R) + ISONIAZID (H) + PIRAZINAMID (Z)

Rimcure 3-FDC / Rimcure Paed (Sandoz)

Contoh Spesialite dari RIFAMPISINM (R) + ISONIAZID (H) + PIRAZINAMID (Z) +ETHAMBUTOL (E)

Rimcure 4-FDC (Sandoz)

Contoh Spesialite dari PIRAZINAMID (Z)

Corsazinamid (Corsa), Pezeta-ciba 500 (Sandoz), Pyratibi (Ifars), Sanazet (Sanbe), Siramid (Mersi), TB Zet (Meprofarm).

Contoh Spesialite dari STREPTOMYCIN (S)

Streptomycin (Meiji)

ANTI LEPRAM  (LEPROSTATIKA)

Lepra atau kusta adalah suatu infeksi kronis yang terutama merusak jaringan-jaringan saraf. Pembangkitnya Mycobacterium leprae ditemukan oleh dokter Norwegia Hansen (1873), memiliki sifat-sifat yang mirip dengan basil TBC, yaitu sangat ulet karena mengandung banyak lemak dan lilin yang sukar ditembusi obat, juga pertumbuhannya lambat sekali setelah waktu inkubasi yang lama, lebih kurang satu tahun.

Pencegahan

Tes Lepromin adalah suatu injeksi intrakutan dari suspensi jaringan lepra dan digunakan untuk menetapkan apakah  seseorang memiliki daya tangkis cukup terhadap lepra bentuk – L. Hasil tes negatif berarti orang tersebut sangat peka untuk infeksi dengan bentuk tersebut.

Pada tahun 1965 telah dibuktikan di Uganda, bahwa vaksinasi BCG memberikan perlindungan  yang lumayan terhadap infeksi dengan bentuk – L.

Pengobatan

Sejak dahulu kala obat satu-satunya terhadap lepra adalah minyak kaulmogra, yang efektif untuk meredakan gejala-gejalanya tanpa menyembuhkan penyakit.

Pada tahun 1950 ditemukan dapson yang mampu menghentikan pertumbuhan basil lepra, yang kemudian lama-kelamaan akan dimusnahkan oleh sistem tangkis tubuh sendiri. Kemudian ditemukan leprostatika lain antara lain thiambutosin, klofazimin dan rifampisin.

WHO menganjurkan sebagai terapi pilihan pertama suatu kombinasi dari dapson dengan rifampisin atau klofazimin selama sekurang-kurangnya 6 bulan. Kemudian disusul dengan monoterapi dapson selama 5 – 7 tahun pada bentuk tuberkuloid, dan seumur hidup pada bentuk – L dan borderline.

Efek samping

Yang terpenting adalah reaksi lepra yaitu suatu reaksi alergi yang diakibatkan oleh basil mati yang berjumlah besar di dalam jaringan-jaringan. Gejala-gejala berupa demam tinggi, radang dan nyeri sendi, rasa lelah dan habis tenaga, khusus pada bentuk – L terjadi benjol-benjol merah kebiruan. Semula diduga bahwa reaksi-reaksi ini merupakan efek samping khusus dari dapson, tetapi kemudian ternyata dapat juga ditimbulkan oleh leprostatika lainnya kecuali klofazimin.

Untuk mengatasi gejala-gejala ini, obat lepra sering dikombinasi dengan asetosal atau sedativa, atau jika lebih hebat bisa diberikan zat supresif (penekan) seperti kortikosteroid. Obat lepra tidak boleh dihentikan atau dikurangi dosisnya berhubungan meningkatnya bahaya resistensi.

Obat yang digunakan untuk mengobati lepra yaitu :

1.       Dapson : diaminodifenilsulfon (DDS) )

Mampu menghentikan pertumbuhan basil lepra, yang kemudian lama-kelamaan akan dimusnahkan oleh sistem tangkis tubuh sendiri

2.       Rifampisin

Antibiotik ini merupakan obat satu-satunya yang bekerja leprosid terhadap basil lepra. Kerjanya lebih cepat dan efektif dari pada dapson. Dalam waktu 3-4 minggu bentuk – L yang ganas sudah menjadi tidak bersifat menular lagi. Resistensi dapat timbul dalam waktu singkat.

3.       Klofazimin

Obat ini memiliki khasiat leprostatik yang sama kuatnya dengan dapson. Setelah pengobatan beberapa bulan sebagian besar basil di dalam mukosa dan kulit dimusnahkan, kecuali di tempat-tempat yang sulit, misalnya saraf dan otot-otot polos yang memerlukan waktu lebih lama. Sama dengan waktu yang diperlukan dapson untuk mengeluarkan seluruh kuman mati dari jaringan.

Klofazimin juga berkhasiat anti radang dan mencegah terjadinya benjol-benjol pada bentuk -L.

Efek Samping  : gatal-gatal dan kulit kering, juga gangguan lambung-usus, terjadi ,warna coklat kehitaman pada lesidan kulit yang terkena sinar mata hari, perubahan warna rambut dll

Contoh Spesialite dari obat lepra

Diamino Difenil Sulfon (DDS) dengan nama dagang Dapson dari Indofarma

Clofazimine dengan nama dagang  Lamprene dari Novartis

ANTINEOPLASTIKA (SITOSTATIKA)

Kanker adalah suatu penyakit sel dengan ciri gangguan atau kegagalan mekanisme pengatur multiplikasi dan fungsi homeostasis lainnya pada organisme multiseluler. Kemoterapi adalah tindakan/terapi pemberian senyawa kimia (obat kanker) untuk mengurangi, menghilangkan atau menghambat pertumbuhan parasit atau mikroba di tubuh hospes (pasien). Beberapa kanker memberikan respon yang baik terhadap kemoterapi. Kanker lainnya menunjukkan perbaikan tetapi tidak mencapai kesembuhan.  Beberapa kanker (melanoma, sek kanker ginjal, kanker pankreas, kanker otak) memberikan respon yang buruk dan kebal terhadap kemoterapi.

Kanker lainnya (kanker payudara, kanker paru-paru sel kecil, leukemia) bisa menunjukkan respon awal yang luar biasa terhadap kemoterapi, tetapi setelah pengobatan ulangan bisa kebal terhadap obat yang diberikan.

pembagian obat kanker.

Obat kanker merupakan obat spesialistik. Batas keamanannya begitu sempit sehingga hanya dibenarkan penggunaannya oleh dokter yang berpengalaman di bidang pengobatan ini.

Kombinasi Obat

Kemoterapi tidak dibatasi dengan penggunaan satu obat kanker. Biasanya kemoterapi berupa kombinasi dari obat yang bekerja bersama khususnya untuk membunuh sel kanker.  Obat kanker yang dikombinasikan memiliki mekanisme aksi yang berbeda saat di dalam sel. Aksinya dapat meningkatkan pengrusakan dari sel kanker dan mungkin dapat menurunkan resiko perkembangan kanker yang resisten terhadap salah satu jenis obat.

Terapi Kombinasi

Pengobatan kanker pada dasarnya sama, yaitu salah satu atau kombinasi dari beberapa prosedur berikut :

1. Pembedahan (Operasi)
2. Penyinaran (Radioterapi)
3. Pemakaian obat-obatan pembunuh sel kanker (sitostatika/khemoterapi)
4. Peningkatan daya tahan tubuh (imunoterapi)
5. Pengobatan dengan hormone

Efek Samping

             Efek samping penggunaan obat-obatan neoplastika, adalah :

·       Depresi sumsum tulang dengan gangguan darah dan berkurangnya sistem tangkis, yang memperbesar resiko infeksi kuman.

·       Gangguan pada kantong rambut dengan rontoknya rambut atau alopesia.

·       Pembentukan sel-sel darah terhambat

·       Hiperurisemia

·       Terganggunya fungsi reproduksi

Untuk beberapa kanker, pengobatan terbaik merupakan kombinasi dari pembedahan, penyinaran dan kemoterapi.  Pembedahan atau penyinaran mengobati kanker yang daerahnya terbatas, sedangkan kemoterapi membunuh sel-sel kanker yang berada diluar jangkauan pembedahan maupun penyinaran.

Kadang penyinaran atau kemoterapi dilakukan sebelum pembedahan, untuk memperkecil ukuran tumor; atau setelah pembedahan untuk menghancurkan sisa-sisa sel kanker.  Kemoterapi yang dikombinasikan dengan pembedahan, akan memperbaiki kesempatan harapan hidup pada penderita kanker usus besar, payudara atau kendung kemih yang telah menyebar ke kelenjar getah bening regional. Pembedahan dan kemoterapi kadang dapat menyembuhkan kanker indung telur yang telah menyebar. Efek samping obat kanker seperti leukopenia, trombositopenia. Oleh sebab itu, biasanya menggunakan obat untuk meningkatkan leukosit. Penggunaan yang kurang cermat hanya akan menambah penderitaan, bersifat fatal dan pemborosan biaya.

Penggolongan     

Berdasarkan mekanisme kerjanya, sitostatika dapat dibagi dalam beberapa golongan :

1.     Zat – zat alkilasi

2.     Antimetabolit

3.     Antimitotika

4.     Antibiotika

5.     Serba - serbi

1)              Zat-Zat Alkilasi

             Yang terpenting adalah klormethin dan derivatnya, tiotepa dan busulfan. Obat-obat ini juga disebut radiomimetikam, karena kerjanya mirip dengan  efek penyinaran dengan sinar-sinar ionisasi. Obat-obat ini terutama digunakan pada kanker korion, limfogranuloma dan leukimia.

      a)   Klormethin

Merupakan sitostatika pertama yang digunakan (1946) terhadap kanker limfogranuloma dan leukemia akut. Kerjanya pendek sekali karena dalam darah terurai dalam beberapa menit.

·       Klorambusil

Adalah derivat klormertin dengan cincin aromatik, khasiat dan penggunaannya sama, tetapi dapat digunakan oral. Efek samping ringan.                

·       Siklofosfamid

Adalah derivat klormetin dengan cincin fosfat, yang baru aktif setelah dioksidasi di hati. Selain merusak sumsum tulang, seringkali mengakibatkan kerontokan rambut dan radang  mukosa kandung kemih dengan perdarahan.

·       Melfalan

Adalah derivat klormetin yang mengandung fenilalanin, kerjanya jauh lebih lama lebih kurang 6 jam. Banyak digunakan pada kanker sumsum tulang. Efek samping perintangan produksi megkaryocyt di sumsum tulang, yang membentuk pelat-pelat darah.

      b) Thiotepa

Memiliki daerah indikasi yang lebih luas daripada derivat-derivat mustin, yaitu juga pada kanker yang sudah tersebar, maupun pada jenis-jenis kanker lain yang gagal pengobatannya dengan penyinaran.

      c) Busulfan

Berkhasiat spesifik terhadap sumsum tulang, maka khusus digunakan pada leukemia kronis guna menekan produksi leukosit.

d)       Lomustin

Mampu  mengalkilasi dan menghambat berbagai proses di dalamsel. Karena sifatnya yang lipofil dan mudah melintasi sawar otak, maka obat ini merupakan obat pilihan pertama pada tumor otak.

2)         Anti metabolit – anti metabolit

             Obat-obat ini menggangu  sintesis DNA dengan jalan antagonisme saingan metotreksat (MTX). Antagonis asam folat ini efektif sekali pada kanker korion, juga bila sudah terjadi metastatis.

             Banyak digunakan pada leukemia akut guna memelihara remisi (perbaikan gejala-gejala)yang kurang dicapai dengan obat-obat lain, misalnya vinkristin bersama prednison. Juga digunakan untuk mengobati penyakit kulit bersisik (psoriasis) yang parah sebagai obat terakhir.

a)     Merkaptopurin

Terutama digunakan pada leukemia akut pada anak-anak, juga dalam hal MTX atau  zat-zat alkilasi tidak efektif lagi.

·       Azathioprin

Dalam tubuh dirombak menjadi merkaptopurin. Banyak digunakan sebagai imunosupresivum pada transplantasi ginjal dan organ-organ lain guna memperkecil bahaya penolakan organ-organ baru oleh tubuh si penerima.

b)    Fluorouracil

Digunakan pada tumor-tumor lambung, usus besar atau (kolon) dan poros usus (rektum). Efek samping sama dengan MTX.

·       Sitarabin

Berkhasiat virustatik terhadap virus-virus DNA. Digunakan pada leukemia akut pada anak-anak.

3)         Anti Mitotika

             Zat ini mencegah pembelahan sel dengan merintangi pembelahan inti sel.

a) Vinblastin

Merupakan alkaloid tanaman Vinca rosea bersama derivatnya vindesin dan vinkristin. Terutama digunakan bila radioterapi atau sitostatika lainnya tidak efektif. Efek samping utama neuritis perifer, mual, muntah, rambut rontok dan obstipasi.

·       Vindesin

 Khasiat kurang lebih sama dengan vinblastin, tetapi kurang menekan sumsum tulang dan neurotoksis. Digunakan antara lain pada leukemia akut pada anak-anak dan pada kanker buah dada.

·       Vinkristin

Digunakan pada leukemia akut pada anak-anak, umumnya dikombinasikan dengan obat lain, misalnya merkaptopurin dan prednison. Efek samping sama dengan vinblastin, polineuritis lebih cepat terjadi dan terapi harus segera ditunda hingga gejala -  gejala lenyap. Depresi sumsum tulang praktis tidak terjadi.

      b) Podofilin

Damar ini diperoleh dari akar tanaman Podophyllum peltatum yang antara lain mengandung zat antimitotik podolifotoksin. Dua glikosida semisintetisnya adalah teniposida dan etoposida                             Teniposida

Digunakan pada limfoma Hodgkin, kanker otak dan kandung kemih.

·       Etoposida

Dapat digunakan oral, digunakan antara lain pada kanker testis dan ovarium.

4)         Antibiotika

Terutama digunakan pada kanker korion yang sudah metastasis, biasanya dikombinasikan dengan klorambusil dan MTX. Efek samping sama dengan sitostatika lain yakni gangguan darah, lambung-usus dan rambut rontok.

      a) Mitomisin

Sangat toksis untuk sumsum tulang, maka pengawasan darah seksama harus dilakukan bila obat-obat lain tidak efektif.

      b) Doksorubisin

Digunakan khusus pada leukemia akut dan limfogranouloma yang tidak dapat diobati dengan sitostatika lain, biasanya dengan vinkristin dan prednison.

·       Daunorubisin

Merupakan derivat doksorubisin dengan khasiat dan efek samping yang sama. Urin dapat berwarna merah seperti doksorubisin.

5)         Serba-serbi

Obat-obat lain yang digunakan pada kanker terdiri dari kortikosteroida, hormon kelamin, prokarbazin dan asparaginase.

a)     Kortikosteroida

 Hampir pada semua kombinasi obat pada terapi kanker mengandung prednison atau turunannya, karena efeknya langsung terhadap sel-sel kanker sendiri dan menghasilkan pengaruh yang baik seperti demam menurun, perasaan nyaman, tumor menjadi ringan, nafsu makan bertambah, dan sebagainya.

b)    Hormon-hormon kelamin

Kerapkali digunakan dengan hasil yang baik, pada jenis-jenis kanker yang tergantung dari hormon, yang pertumbuhannya dapat dihambat oleh androgen atau estrogen, atau anti hormon, misalnya estrogen diberikan pada kanker prostat (guna meniadakan efek hormon pria). Androgen diberikan pada kanker payudara.

      c) Prokarbazin

Dianjurkan sebagai obat pilihan kedua pada limfogranuloma, dalam kombinasi dengan klormethin, vinkristin dan prednison.

      d) L-Asparaginase

Enzim ini diperoleh dari pembiakan bakteri E.coli. Pada leukemia tertentu sel-sel kanker tidak dapat membentuk                1-asparagin yang diperlukannya untuk sintesis proteinnya. Maka zat ini menggunakan asparagin tersebut sehingga sel-sel kanker terhenti perkembangannya. Efek samping mual, muntah, gangguan SSP dan hati, alergi. Hanya digunakan pada leukemia akut dan sebagai obat pilihan kedua.

e) Cisplatin

Terutama digunakan pada kanker testis dalam kombinasi dengan vinkristin dan bleomisin, serta pada kanker ovarium.

f) Interferon

Daya sitostatiknya telah dibuktikan untuk beberapa bentuk kanker. Selain itu juga berdaya anti virus dan dianjurkan sebagai pencegah influensa sampai 24 jam sesudah terjadinya infeksi.

NO	GENERIK dan LATIN	DAGANG	PABRIK
1	Dokosorubisin Hidroklorida	Adiamycin RD	Carlo Erba
	(Doxorubici Hydrochloridum)
2	Fluorourasil	Adrucil	Carlo Erba
	(Fluorouracilum)
3	Bleomisin Sulfat	Bleocin	Kalbe Farma
	(Bleomicini Sulfas)
4	Sisflatin(Cisflatinum)	Cisplatin	Kalbe Farma
5	Siklofosfamida	Endoxan	Asta
	(Cyclophosphamidum
6	Metotreksat(Methotrexatum	Farmitrexat	Carlo Erba
7	Sitarabin (Cytarabin)	Erbabin	Kalbe Farma
8	Vinkristin Sulfat	Krebin	Kalbe Farma
	(Vincristini Sulfas)
9	Vinblastin Sulfat	Vinblastine Sulphate DBL	Tempo Scan Pasific
	(Vinblastini Sulfas)

OBAT-OBAT SUSUNAN SYARAF PUSAT

Stimulan sistem saraf pusat (SSP) adalah obat yang dapat merangsang serebrum medula dan sumsum tulang belakang. Stimulasi daerah korteks otak-depan oleh se-nyawa stimulan SSP akan meningkatkan kewaspadaan, pengurangan kelelahan pikiran dan semangat bertambah. Contoh senyawa stimulan SSP yaitu kafein dan amfetamin

Sistem saraf dapat dibagi menjadi sistem saraf pusat atau sentral dan sistem saraf tepi (SST). Pada sistem syaraf pusat, rangsang seperti sakit, panas, rasa, cahaya, dan suara mula-mula diterima oleh reseptor, kemudian dilanjutkan ke otak dan sumsum tulang belakang. Rasa sakit disebabkan oleh perangsangan rasa sakit diotak besar. Sedangkan analgetik narkotik menekan reaksi emosional yang ditimbulkan rasa sakit tersebut. Sistem syaraf pusat dapat ditekan seluruhnya oleh penekan saraf pusat yang tidak spesifik, misalnya sedatif hipnotik. Obat yang dapat merangsang SSP disebut analeptika.

             Obat-obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat berdasarkan efek farmakodinamiknya dibagi atas dua golongan besar yaitu:

1.       Merangsang  atau menstimulasi, yang secara langsung maupun tidak langsung merangsang aktivitas otak, sum-sum tulang belakang beserta syarafnya.

2.       Menghambat atau mendepresi, yang secara langsung maupun tidak langsung memblokir proses tertentu pada  aktivitas otak, sumsum tulang belakang dan syaraf - syarafnya.

Obat yang bekerja terhadap SSP dapat dibagi dalam beberapa golongan besar, yaitu:

1.       Psikofarmaka (psikotropika), yang meliputi Psikoleptika (menekan atau menghambat fungsi-fungsi tertentu dari SSP seperti hipnotika, sedativa dan tranquillizers, dan antipsikotika); Psiko-analeptika (menstimulasi seluruh SSP, yakni antidepresiva dan psikostimulansia (wekamin)).

2.       Untuk gangguan neurologis, seperti antiepileptika, MS (multiple sclerosis), dan penyakit Parkinson.

3.       Jenis yang memblokir perasaan sakit: analgetika, anestetika umum, dan lokal.

4.       Jenis obat vertigo dan obat migrain (Tjay, 2002).

Yang akan dibicarakan pada bab ini adalah :

A.      Analgetika -  antipiretika

Analgesik anti inflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin (penyebab rasa nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam tiga kategori:

§  Nyeri ringan (sakit.gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dll), dapat diatasi dengan asetosal, paracetamol bahkan placebo.

§  Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumatik), memerlukan analgetik perifer kuat.

§  Nyeri hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker ), harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik narkotik.

Secara garis besar Analgetik dibagi 2 kelompok yaitu :

1.       Analgetik Narkotik, Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri  hebat, seperti fraktur dan kanker.  Nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yaitu:

ü  Obat perifer (non Opioid) peroral atau rectal; parasetamol, asetosal.

ü  Obat perifer bersama kodein atau tramadol.

ü  Obat sentral (Opioid) peroral atau rectal.

ü  Obat Opioid parenteral.

Penggolongan analgetik narkotik adalah sebagai berikut :

§  Alkaloid alam                                        : Morfin,codein

§  Derivate semi sintesis                         : Heroin

§  Derivate sintetik                                   : Metadon, fentanil

§  Antagonis morfin                                 : Nalorfin, nalokson, dan pentazooin.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, dan efek samping

a.        Morfin

Indikasi                   : analgetik selama dan setelah pembedahan

Kontra indikasi      : depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut.

Efek samping         : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/ indiksi pada over dosis.

b.       Kodein fosfat

Indikasi                   : nyeri ringan sampai sedang

Kontra indikasi      : depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut

Efek samping         : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/ indiksi over dosis

c.        Fentanil

Indikasi                   : nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker

Konta indikasi        : depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut

Efek samping         : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over dosis

d.       Petidin HCl

Indikasi                   : nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah

Kontra indikasi      : depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut

Efek samping         : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over dosis

e.       Tramadol HCl

Indikasi                   : nyeri sedang sampai berat

Kontra indikasi      : depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut

Efek samping         : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over dosis

f.         Nalorfin, Nalokson

Adalah antagonis morfin, bekerja meniadakan semua khasiat morfin dan bersifat analgetik. Khusus digunakan pada kasus overdosis atau intoksikasi obat-obat analgetik narkotik.

Contoh Spesialite dari Morphin

MST Continus ( Mahakam Beta Farma)

Contoh Spesialite dari Morphin

Coditam, Codipront (Kimia Farma)

Contoh Spesialite dari Fentanil

Durogesic (Janssen-Cilag)

Contoh Spesialite dari Tramadol

Andalpha (Aktavis), Bellatram (Soho), Dolgesic (Mersifarm), Forgesic (Bernofarm), Kamadol (Kimia Farma), Katrasic (Kalbe Farma), Orasic (Otto), Simatral (Etica), Tradosik (Sanbe), Tradyl (Interbat), Tragesik(Kalbe Farma),Tramal (Pharos), Trasik(Fahrenheit), Dolana (Combiphar).

2.       Analgetik Perifer (non narkotik), analgetik ini tidak dipengaruhi system saraf pusat. Semua analgetik perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu menurunkan suhu. Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.

Penggolongan:

Berdasarkan rumus kimianya analgetik perifer digolongkan menjadi :

a.     Golongan salisilat

Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin. Obat ini diindikasikan untuk sakit kepala, neri otot, demam. Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan thrombosis koroner dan cerebral.

Asetosal adalah analgetik antipirentik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Efek sampingnya yaitu perangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung  dan saluran cerna.

Contoh Spesialite dari Asetosal

Aptor ( Nicholas), Aspirin (Bayer), Farmasal (Fahrenheit), Naspro (Nicholas), Aspilet (UAP), Bodrexin (Tempo), Cafenol (Sterling).

b.     Golongan para aminofenol

Terdiri dari fenasetin dan asetaminofen (parasetamol ). Efek samping golongan ini serupa denga salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sedang, dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, dengan mekanisme efek sentral. Efek samping dari parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar atau jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.

Contoh Spesialite dari Asetaminophen

Biogesic (Biomedis), Bodrex (Tempo), Darcemol (Darya Varia), Dumin (Actavis), Erphamol (Erlimpek), Farmadol (Fahrenheit), Lanamol (landson), Panadol (Sterling), Pamol (interbat), Tempra (Bristol MS).

c.     Golongan pirazolon(dipiron)

Dipiron sebagai analgetik antipirentik, karena efek inflamasinya lemah. Efek samping semua derivate pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia.

d.     Golongan antranilat

Digunakan sebagai analgetik karena sebagai anti inflamasi kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. Efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gangguan saluran cerna sering timbul.

Penggunaan :

Obat-obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa memengaruhi SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan/atau antiradang. Oleh karena itu tidak hanya digunakan sebagai obat antinyeri, melainkan juga pada demam (infeksi virus/kuman, selesma, pilek) dan peradangan seperti rematik dan encok.

Efek samping :

Yang paling umum adalah gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal dan juga reaksi alergi kulit. Efek-efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau dalam dosis tinggi. Oleh karena itu penggunaan anal-getika secara kontinu tidak dianjurkan.

AINS adalah obat-obat analgesik yang selain memiliki efek analgesik juga  memiliki efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan rheumatik dan gout. Contohnya  ibuprofen, indometasin, diklofenak, fenilbutazon dan piroxicam.

             Sebagian besar penyakit rheumatik membutuhkan pengobatan simptomatis, untuk meredakan rasa nyeri penyakit sendi degeneratif seperti osteoartritis, analgesik tunggal atau campuran masih bisa digunakan. Tetapi bila nyeri dan kekakuan disebabkan penyakit rheumatik yang meradang harus diberikan pengobatan dengan AINS.

a.       Ibuprofen

Adalah turunan asam propionat yang berkhasiat anti inflamasi, analgesik dan anti piretik. Efek sampingnya kecil dibanding AINS yang lain, tetapi efek anti inflamasinya juga agak lemah sehingga kurang sesuai untuk peradangan sendi hebat seperti gout akut

b.       Diklofenak

Derivat fenilasetat ini termasuk AINS yang terkuat anti radangnya dengan efek samping yang kurang keras dibandingkan dengan obat lainnya seperti piroxicam dan indometasin. Obat ini sering digunakan untuk segala macam nyeri, juga pada migrain dan encok. Secara parenteral sangat efektif untuk menanggulangi nyeri koli hebat (kandung kemih dan kandung empedu).

c.        Indometasin

Daya analgetik dan anti radang sama kuat dengan asetosal, sering digunakan pada serangan encok akut. Efek samping berupa gangguan lambung usus, perdarahan tersembunyi (okult), pusing, tremor dan lain-lain.

d.       Fenilbutazon

Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat daripada kerja analgetiknya. Karena itu golongnan ini khususnya digunakan sebagai obat rematik seperti halnya juga dengan oksifenilbutazon.

Fenilbutazon ada kalanya dimasukan dengan diam-diam (tidak tertera pada etiket) dalam sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik kecil asing, dengan maksud untuk mengobati keadaan-keadaan lesu dan letih, otot-otot lemah dan nyeri. Penyalahgunaannya dalam obat-obat penguat dan tonikum (dengan ginseng) adalah sangat berbahaya berhubung efek merusaknya terhadap sel-sel darah.

e.        Piroksikam 

Bekerja sebagai anti radang, analgetik dan antipiretik yang kuat. Digunakan untuk melawan encok. Efek samping berupa perdarahan dalam lambung usus.

 

B.       Anti emetika

Anti emetika adalah obat-obat yang digunakan untuk mengurangi Atau menghilangkan perasaan mual dan muntah. Karena muntah hanya  suatu gejala, maka yang penting dalam pengobatan adalah mencari penyebabnya. Muntah dapat disebabkan antara lain:

1.     Rangsangan dari asam lambung-usus ke pusat muntah karena adanya kerusakan mukosa lambung-usus, makanan yang tidak cocok, hepatitis, dan lain – lain.

2.     Rangsangan tidak langsung melalui chemo reseptor trigger one (CTZ) yaitu suatu daerah yang letaknya berdekatan dengan pusat muntah. Rangsangan disebabkan oleh obat-obatan (seperti tetrasiklin, digoksin, estrogen, morfin dll), gangguan keseimbangan dalam labirin, gangguan metabolisme (seperti asidosis, uremia, tidak stabilnya hormon estrogen pada wanita hamil)

3.     Rangsangan melalui kulit korteks (cortex cerebri) dengan melihat, membau, merasakan sesuatu yang tidak menyenangkan.

Penggunaan

Anti emetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai berikut :

1.     Mabuk jalan (motion sickness)

                Disebabkan oleh pergerakan kendaraan darat, laut maupun udara dengan akibat stimulasi berlebihan di labirin yang kemudian merangsang pusat muntah melalui chemo reseptor trigger one (CTZ).

2.     Mabuk kehamilan (morning sickness)

                Pada kasus ringan sebaiknya dihindari agar tidak berakibat buruk pada janin, sedangkan pada kasus berat dapat dipakai golongan antihistamin atau fenotiazin (prometazin) yang kadang dikombinasikan dengan vitamin B₆, penggunaannya sebaiknya dibawah pengawasan dokter.

3.     Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu, seperti pada pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatika.

Penggolongan

1.     Anti histamin

Efek samping anti histamine ini adalah mengantuk. Anti histamine yang dipaki adalah sinarizin, dimenhidrinat, dan prometazin, toklat.

2.     Dopamin blokersinarizin

a.     Metoklopramid dan fenotiazin

Bekerja secara selektif merintangi reseptor dopamine ke chemo reseptor trigger zone tetapi tidak efektif untuk motion sickness. Obat yng dipaki adalah klorpromazin HCl, perfenazin, proklorperazin dan trifluoperazin.

b.     Domperidon

Bekerja berdasarkan peringatan reseptor dopamine ke CTZ. Efek samping jarang terjadi hanya berupa kejang-kejang usus. Obat ini dipaki pada kasus mual dan muntah yang berkaitan dengan obat-obatan sitostatika.

3.     Antagonis serotonin

Bermanfaat pada pasien mual, muntah yang berkaitan dengan obat-obatan sitostatika.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, efek samping

1.   Sinarizin

Indikasi                            : kelainan vestibuler seperti vertilago, tinnitus, mual dan muntah.

Kontra indikasi               : kehamilan/ menyusui, hipotensi, dan serangan asma

Efek samping                  : gejala ekstra pyramidal, mengantuk, sakit kepala

Sediaan                            : Cinnarizine (generik) tablet 25 mg

2.   Dimenhidrinat

Indikasi                            : mual, muntah, vertigo, mabuk perjalanan dan kelainan labirin

Kontra indikasi               : serangan asma akut, gagal jantung dan kehamilan

Efek samping                  : mengantuk dan gangguan psikomotor

Sediaan                            :

3.   Klorpromazin HCl

Indikasi                           : mual dan muntah

Kontra indikasi               : gangguan hati dan ginjal

Efek samping                  : mengantuk, gejala ekstra pyramidal

Sediaan                            : Klorpromazin generik tablet 25, 100 mg

4.   Perfenazin

Indikasi                            : mual dan muntah berat

Kontra indikasi               : gangguan hati dan ginjal

Efek samping                  : mengantuk, gejala ekstra pyramidal

Sediaan                            : Perfenazin (Generik) tablet 2, 4, 8 mg

5.   Proklorperazin

Indikasi                           : mual dan muntah akibat gangguan pada labirin

Kontra indikasi               : gangguan hati dan ginjal

Efek samping                  : mengantuk, gejala ekstra pyramidal

Sediaan                            :

6.   Trifluoperazin

Indikasi                            :mual dan muntah berat

Kontra indikasi               : gangguan hati dan ginjal

Efek samping                  : mengantuk, gejala ekstra pyramidal

Sediaan                  : Trifluoperazin HCl (generik) tabl. 1,5 mg